Les vertus médicinales de la baie de gattilier sont connues depuis plus de 2 000 ans. Dioscoride, illustre médecin de la Grèce antique, mentionne qu'on faisait, avec les graines présentes dans la baie, une boisson destinée à calmer la libido. On dit qu'au Moyen Âge, les moines du sud de l'Europe consommaient les baies afin de pouvoir mieux supporter les affres du célibat. D'où son appellation populaire de « poivre des moines ».

Cette propriété qui, soit dit en passant, n'a pas été démontrée scientifiquement, semble avoir déterminé le nom de l'arbuste : agnus castis signifie « agneau chaste ». Quant au mot Vitex, il viendrait de vitilium qui signifie « tressage », parce qu'on utilisait les branches, à la fois souples et résistantes, des divers arbustes de ce genre botanique pour fabriquer des clôtures en clayonnage.

En 1943, une firme allemande mettait au point un extrait de baies de gattilier standardisé en agnuside, l'un des composés caractéristiques du Vitex. Dans les années 1950, cet extrait fut adopté en Europe pour le traitement de la mastalgie.

Des essais cliniques ont été réalisés au cours des dernières décennies sur le gattilier. De 1943 à 1997, la firme allemande qui a produit le premier extrait standardisé de baies de gattilier (teneur standardisée en agnuside) avait mené une série de plus de 30 études sur les effets de la plante.

Syndrome prémenstruel. Dans les années 1990, des études cliniques sans placebo ont conclu à l'efficacité et à l'innocuité du gattilier pour soulager les symptômes du syndrome prémenstruel. 

Mastalgie. Au cours de 3 essais cliniques à double insu avec placebo, réalisés par des laboratoires différents, le même extrait de baies de gattilier, a permis de réduire^, les douleurs aux seins associées au syndrome prémenstruel (mastalgie cyclique).

Ménopause. Au cours du XX^e siècle, l’usage du gattilier s’est progressivement étendu au traitement des troubles accompagnant la ménopause. 

La Commission E et l’Organisation mondiale de la Santé (OMS) reconnaissent l'usage du gattilier pour traiter les irrégularités du cycle menstruel, pour soulager le syndrome prémenstruel et la mastalgie.